El bupropión, también conocido como clorbutilcetoanfetamina o anfebutamona, es un fármaco con propiedades psicoestimulantes indicado como antidepresivo y para el tratamiento del tabaquismo. Se trata de un derivado de la clorpropiofenona que inhibe la recaptación neuronal de dopamina y noradrenalina.
Químicamente es una fenetilamina emparentada estructuralmente tanto con las aminocetonas como con las anfetaminas. Sus acciones desinhibidoras o estimulantes probablemente estén relacionadas con su analogía estructural con moléculas psicoestimulantes potentes como la metcatinona y la metanfetamina.
El bupropión es una aminocetona, feniletilamina antidepresiva que inhibe débilmente Ia recaptación neuronal de dopamina y noradrenalina.
El bupropión está indicado en el tratamiento del trastorno depresivo mayor, si bien su efectividad más allá de las ocho semanas no ha sido evaluada en ensayos controlados, y como fármaco de segunda línea en el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. Particularmente, es de elección en aquellos pacientes que padecen disfunciones sexuales inducidas por otros antidepresivos, puesto que se vincula con un incremento de la libido. Además, muestra ventajas comparativas respecto de los agentes convencionales en el tratamiento de los episodios depresivos comórbidos a la enfermedad de Parkinson y de la depresión con retardo psicomotor.
Su eficacia terapéutica se basa en la inhibición selectiva de la recaptación de dopamina, serotonina y noradrenalina. Se postula que sus efectos clínicos solo parcialmente se deben a la propia actividad de la sustancia, que en sí misma es un profármaco. Como producto del metabolismo del fármaco original, se sintetizan en el organismo al menos tres metabolito activo, uno de los cuales sería el responsable de buena parte de los efectos clínicos. La biotransformación en el hígado da como producto el compuesto hidroxibupropión, un inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina equipotente. La vida media del fármaco original y de los metabolitos activos es de 20 a 37 horas.
Un metabolito del bupropión, la radafaxina (GW353162), está iniciando la fase III de ensayos clínicos para el tratamiento tanto de la depresión como de la obesidad.
Uno de los usos más comunes del bupropión es como ayuda para dejar de fumar. Es comercializado por GlaxoSmithKline bajo el nombre comercial Zyban o Zyntabac, y por otros fabricantes como equivalente genérico.
Numerosos estudios han proporcionado pruebas de que el bupropión reduce sustancialmente la gravedad de los síntomas de abstinencia a la nicotina.
La administración crónica del bupropión no induce aumento de peso, por lo que resulta útil en el tratamiento de la adicción al tabaco. Su acción terapéutica podría deberse en particular al incremento de niveles extracelulares de dopamina, neurotransmisor implicado en los mecanismos de recompensa y gratificación. La nicotina, al igual que el bupropión, también produce una liberación de dopamina en el núcleo accumbens (vía de placer común de opiáceos, anfetamina y cocaína); asimismo, aumenta los niveles de noradrenalina en las sinapsis neuronales, lo que amortiguaría los síntomas de abstinencia.
También se utiliza en determinados casos para tratar el trastorno de ansiedad social.
El medicamento está contraindicado en los siguientes casos:
Poco antes de su lanzamiento comercial, en 1986, se reportaron convulsiones en un pequeño grupo de pacientes bulímicos. Sin embargo, se continuó con las investigaciones clínicas y finalmente se aprobó su uso en Estados Unidos. La inducción de convulsiones es un efecto adverso raro pero grave, y se asocia con incrementos rápidos en las dosis o bien con cantidades superiores a los 450 mg/día. De cualquier manera, son factores de riesgo para la aparición de estos episodios los siguientes: historia previa de convulsiones, abstinencia reciente de alcohol o benzodiacepinas, tratamiento concomitante con otros medicamentos (que disminuyan el umbral convulsivo), trastornos orgánicos cerebrales, anormalidades electroencefalográficas y bulimia.
Por su propiedad activante (estimulación del sistema dopaminérgico), puede producir agitación e insomnio. Otras reacciones adversas comunes son: sequedad de boca, cefaleas, temblor, inhibición del apetito, nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones, reducción de peso. En general, el perfil de efectos secundarios es muy diferente al de los antidepresivos convencionales (no posee efectos anticolinérgicos ni sedativos) y más afín al de los psicoestimulantes.
Además, puede producir anafilaxia, taquiarritmia, hipertensión (en especial cuando se combina con parches de nicotina), prurito y somnolencia, y exacerbar Ia manía en pacientes susceptibles.
El bupropión se encuentra entre los fármacos antidepresivos con menos efectos adversos sobre la función sexual.
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