El difenoxilato es un fármaco de la familia de las 4-Fenilpiperidinas y es empleado como antidiarreico asociado a la atropina. Tiene relación farmacológica con la loperamida.
El difenoxilato es un opioide derivado de la petidina (meperidina). Tiene un efecto astringente definido en el ser humano. Su única aplicación aprobada está en el tratamiento de la diarrea. Como característica particular del difenoxilato, incluso sus sales son casi insolubles en solución acuosa, lo cual elimina la posibilidad de uso excesivo o abuso por vía parenteral. Se dispone del clorhidrato de difenoxilato, solo o en combinación con sulfato de atropina. La difenoxina es uno de los metabolitos del difenoxilato; tiene acciones semejantes a las del compuesto originario.
El difenoxilato, igual que su metabolito, la difenoxina, actúa principalmente a través de receptores opioides μ periféricos y es preferible a los opioides que penetran en el sistema nervioso central (SNC).
Como antidiarreico, el difenoxilato resulta un poco más potente que la morfina. Se absorbe extensamente después de su administración oral, obteniéndose concentraciones máximas en el transcurso de 1 a 2 horas. El difenoxilato se desesterifica rápidamente en difenoxina, que se elimina con una semivida alrededor de 12 horas. El fármaco puede tener efectos en el SNC cuando se utiliza a las dosis más altas y en consecuencia tiene la posibilidad de abuso, adicción, o ambos.
Se encuentra disponibles en preparados que incluyen dosis pequeñas de atropina (consideradas subterapéuticas) a fin de no fomentar el abuso y la sobredosis deliberada: 25 μg de sulfato de atropina por tableta con 2.5 mg de clorhidrato de difenoxilato.
La dosis diaria recomendada de difenoxilato para tratar la diarrea en adultos es de 20 mg, repartidos en varias dosis. Las dosis únicas (2.5-5 mg) dentro de límites terapéuticos sólo presentan acción periférica antidiarreica y producen pocos efectos subjetivos del tipo de los de la morfina o ninguno. Las dosis altas (40-60 mg) producen efectos centrales y el fármaco pone de manifiesto actividad opioide clásica, caracterizada por euforia, desaparición de los síntomas de abstinencia y dependencia física del tipo de la causada por esta última después de la administración prolongada. Se administra en asociación con la atropina. La dosis inicial es de 10 mg, seguida de 5 mg cada 6 horas.
Como efectos secundarios pueden aparecer signos atropínicos (en particular en niños) y de depresión central. Con el uso excesivo o sobredosis pueden presentarse estreñimiento y (en padecimientos inflamatorios del colon) megacolon tóxico. En dosis altas, tienen efectos en el SNC, lo mismo que anticolinérgicos por la atropina (boca seca, visión borrosa, etc.)
En la bibliografía pediátrica se informa con amplitud de casos de intoxicación o envenenamiento con los compuestos de difenoxilato y atropina que se usan para tratar la diarrea. Los resultados muestran que la ingesta de Lomotil es una causa de intoxicación grave en los niños pequeños, especialmente en menores de 5 años.
La loperamida es tan eficaz como el difenoxilato para controlar la diarrea crónica y por esta razón el fármaco fue eliminado del Lomotil® para ser vendida la marca como medicamento de venta libre en México conteniendo 2 mg de loperamida. El sulfato de atropina también fue retirado en la nueva presentación.
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