Las encefalinas son pentapéptidos que intervienen en la regulación del dolor y en la nocicepción corporal. Las encefalinas son uno de los tres sistemas de moléculas opioides endógenos.
El precursor de las encefalinas es el polipéptido pro-encefalina.
El gen que codifica para la proencefalina alfa (PENK-α) es denominado PENK.
La PENK-α humana es un polipéptido de 267 aminoácidos que luego es clivado hasta en ocho cadenas:
Las encefalinas son péptidos opioides que se unen al receptor opioide.
Se descubrieron en 1975, en dos formas: una con leucina, la encefalina de leucina ("leu"-encefalina), y la otra con metionina, la encefalina de metionina ("met"-encefalina). Ambas son productos del gen de la proencefalina.
Los investigadores han aislado encefalinas en la hipófisis, en el cerebro y en el tracto gastrointestinal.
Las encefalinas son pentapéptidos, la metionina-encefalina y la isoleucina-encefalina, cada una de ellas compuesta por cinco aminoácidos, cuatro de ellos idénticos en ambos compuestos.
Las met-encefalinas presentan la secuencia de aminoácidos:
Las leu-encefalinas presentan la secuencia de aminoácidos:
Las encefalinas son uno de los tres sistemas de péptidos "opioides". Se cree que estos dos neuropéptidos pueden deprimir las neuronas del sistema nervioso central.
Las encefalinas son uno de los tres sistemas de moléculas opioides endógenos que modulan la percepción del dolor junto con las beta-endorfinas y las dinorfinas.
Las tres clases de péptidos opioides endógenos, comparten una secuencia terminal N común de Tyr-Gly-Gly-Phe y carecen de una amida terminal C.
En términos moleculares, Tyr y Phe se unen al receptor y las dos glicinas actúan como espaciadores.
Las encefalinas se almacenan en vesículas sinápticas y luego se liberan en la sinapsis donde se unen a los receptores opioides mu y delta para modular la percepción del dolor.
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