(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenylacetyl)amino]
La bencilpenicilina, comúnmente conocida como ácido benzilpenicilínico y administrada como penicilina G benzatina, es un antibiótico betalactámico, de la familia de las penicilinas, considerado el referente del grupo.
Por lo general se administra por vía parenteral (intramuscular).
Se inactiva por los jugos gástricos, lo que hace inefectivo su uso oral, Por lo que se recomienda administrar intramuscular.
La distribución es más elevada en pulmón, riñón, músculo, hueso y placenta. En presencia de inflamación, los niveles de penicilina G en abscesos pericárdicos, pleurales, peritoneales o sinoviales son suficientes para inhibir las bacterias susceptibles. La difusión a ojo, cerebro, próstata o líquido cefalorraquídeo es baja.
Hepático.
Fundamentalmente renal, por excreción tubular inhibida por el probenecid. Una pequeña parte por metabolismo hepático o bilis.
La bencilpenicilina presenta un mecanismo de acción bactericida en fase de división, por inhibición de la síntesis de los mucopéptidos de la membrana de la bacteria. Las bencilpenicilinas inhiben el paso final de la unión de peptidogligano mediante su unión a transpeptidasas, proteínas fijadoras de penicilinas, que se encuentran en la superficie interior de la cubierta celular bacteriana, inactivándolas. Otros mecanismos implicados: lisis bacteriana a causa de la inactivación de inhibidores endógenos de autolisinas bacterianas.
Es sensible a la betalactamasa producida por algunas cepas bacterianas.
In vitro, inhibe el crecimiento de Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces species, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. El Treponema pallidum es especialmente sensible a este antibiótico.
Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, administración fácil, excelente penetración a los tejidos e índice terapéutico favorable. En contraste, las desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su destrucción por las betalactamasas bacterianas, y su asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca del 10% de los pacientes. Es también utilizado en veterinaria.
Procesos infecciosos producidos por gérmenes sensibles a la penicilina, tales como:
Las indicaciones específicas de la penicilina G incluyen:
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
Viales para uso intramuscular o intravenoso. Entre los excipientes y conservantes habituales nos podemos encontrar:
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