Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, con un núcleo tetracíclico de donde deriva el nombre del grupo.
Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias del género Actinomyces. De Streptomyces aurofaciens se extraen la clortetraciclina y la demetilclortetraciclina, de Streptomyces rimosus se extrae la oxitetraciclina, y la tetraciclina, representante genérico del grupo, se puede extraer del Streptomyces viridifaciens, aunque también se puede obtener de forma semisintética. Una característica común al grupo es su carácter anfotérico, que le permite formar sales tanto con ácidos como con bases, utilizándose usualmente los clorhidratos solubles.
Presentan fluorescencia a la luz ultravioleta y tienen la capacidad de quelar metales di o trivalentes, como el calcio, manganeso, o magnesio.
Es uno de los antibacterianos más experimentados. Ya en 1953, se recoge la aprobación de su nomenclatura en la farmacopea británica. Rápidamente se extendió su uso de tal modo que ya en 1955 se habla de cepas resistentes a la tetraciclina y la clortetraciclina. A finales del año 2008, PubMed recoge más de 14 000 artículos sobre estos antibióticos.
Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo digestivo, fundamentalmente en el intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en la sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma óptima, destacando la rolitetraciclina.
Su unión a proteínas plasmáticas es muy variable: desde el 20 % de la oxitetraciclina al 90 % de la doxiciclina.
Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células. Atraviesan la barrera placentaria, y también la hematoencefálica, pero sin llegar a alcanzar concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicación en el embarazo.
Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentración en la bilis presentan un fenómeno de recirculación entero-hepática, pudiendo ser encontradas parcialmente excretadas en las heces.
A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a la vida media dentro del grupo. La clortetraciclina es la de vida media más corta (unas 5 horas), mientras que la doxiciclina tiene más de 15.
Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Actúan por varios mecanismos:
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta, aunque mucho más rápida si se utiliza por vía tópica. Entre los mecanismos bacterianos implicados se encuentran el bombeo activo del antibiótico al exterior, o la síntesis de una proteína protectora que separa al antibiótico del ribosoma permitiéndole continuar con la síntesis proteica. Cualquiera de estos genes pueden estar presentes en un plásmido, lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el ámbito hospitalario para evitar la aparición de resistencias simultáneas a varios antibióticos. Existen resistencias cruzadas entre los miembros del grupo.
Este espectro explica su utilización en las siguientes patologías, entre otras:
Hay que tener en cuenta que aunque in vitro su actividad es más amplia, in vivo nos encontramos con otros muchos antibióticos que pueden resultar más efectivos o con menos efectos adversos que las tetraciclinas, por lo que éstas quedan relegadas a antibiótico de segunda elección, cuando fallan los de primera elección.
En el siguiente listado se recogen tan sólo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0.1 % (>1/1000). Están descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (<1/1000; menor del 0.1 %).
Siguiendo las directrices de la Clasificación ATC, los antibióticos que componen el grupo de las tetraciclinas serían:
J01AA02 Doxiciclina.
J01AA03 Clortetraciclina.
J01AA04.
J01AA05 Metaciclina.
J01AA06 Oxitetraciclina.
J01AA07 Tetraciclina.
J01AA08 Minociclina.
J01AA09 Rolitetraciclina.
J01AA10 Penimepiciclina.
J01AA11 Clomociclina.
J01AA12
J01AA20 Combinaciones de tetraciclinas.
J01AA56 Oxitetraciclina, combinaciones.
Algunos de los tratamientos realizados son los siguientes:
Las tetraciclinas se pueden utilizar para inhibir las metaloproteasas de matriz (MMPs). Las MMPs están presentes en tumores y metástasis, así como en procesos inflamatorios. Numerosos estudios han demostrados que los derivados de las tetraciclinas inhiben la actividad de ciertas MMPs, no de todas. Así que se pueden usar para la inhibición de metástasis y en particular para la angiogénesis. Aunque todavía no se conocen muy bien los mecanismos por los cuales las tetraciclinas actúan sobre la angiogénesis, sus efectos están demostrados, por lo que se podrían utilizar estas sustancias en el tratamiento del cáncer.
Otra característica de las tetraciclinas es que reducen la inflamación en procesos neurológicos, afecciones óseas, cardíacas y de las vías aéreas, etc.
El impacto de los antibióticos en el medio ambiente es un tema poco conocido y por tanto está en estudio. Tanto los residuos de antibióticos, como las bacterias resistentes a ellos, son un problema en el medio ambiente y suponen un riesgo para la salud humana.
Se están realizando diversos estudios centrándose en el uso de antibióticos en la alimentación animal, ya que una gran parte de esos antibióticos se excreta en la orina o estiércol, y una vez que ocurre esto, los antibióticos van a parar al suelo o a las aguas (subterráneas o superficiales).
Un equipo dirigido por George Armelagos descubrió la presencia de elevadas cantidades de tetraciclina en huesos humanos de Nubia datados en los años 350-550, lo cual era indicativo de un consumo crónico de este antibiótico. Al analizar recetas contemporáneas para la elaboración de la cerveza, comprobó que su proceso de fermentación podría ser la fuente más plausible.
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