Los canales de calcio son canales iónicos (estructuras macromoleculares transmembrana, provistas de un poro y situadas en la membrana plasmática de las células) que permiten la entrada de iones Ca2+ al citosol y por tanto, hacen que aumente la concentración intracelular de este ion, produciendo una despolarización, lo que constituye una señal para la activación de muchas funciones celulares.
El calcio está más concentrado fuera de la célula que dentro, de manera que existe una diferencia de potencial (potencial de acción) a ambos lados de la membrana. Cuando los canales de calcio se abren, el ion Ca2+ tiende a entrar pasivamente en la célula, ya que pueden penetrar a través de dichos canales; por tanto las concentraciones de Ca2+ tienden a igualarse a ambos lados de la membrana, produciéndose una despolarización; al igual que sucede con los canales de sodio. La despolarización que producen los canales de calcio es menos acentuada que la producida por los canales de sodio, porque la concentración intracelular de calcio (3 mM) no es tan grande como la concentración extracelular de sodio (145 mM).
Cuando un impulso nervioso generado por el sistema nervioso central (o un estimulador nervioso periférico), es propagado a la terminación nerviosa, este potencial de acción nervioso induce un cambio en la permeabilidad de los canales de calcio, iniciándose la despolarización y permitiendo el influjo de iones de calcio.
Los iones de calcio promueven la fusión de la membrana de la vesícula sináptica con la membrana terminal del axón en la neurona, provocando la liberación de la acetilcolina a la hendidura sináptica por un mecanismo de exocitosis.
Una vez la acetilcolina entra en la hendidura sináptica, se puede unir a los receptores colinérgicos, cuya unión es muy breve (1 ms) ya que es rápidamente metabolizada por la enzima acetilcolinesterasa, a colina y acetato. La colina es nuevamente retomada y reutilizada para nueva síntesis de acetilcolina.
Los receptores colinérgicos los podemos clasificar como muscarínicos y nicotínicos:
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