El esmolol es el nombre de un medicamento bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón. El esmolol tiene una acción rápida pero de corta duración y, a dosis terapéuticas, no tiene actividad simpaticomimética de importancia ni actividad estabilizadora de membranas. El esmolol disminuye la fuerza y velocidad de contracción cardíaca bloqueando los receptores del sistema nervioso simpático encontrados en el corazón y otros órganos del cuerpo. De modo que el esmolol previene la acción de dos compuestos naturales, la adrenalina y la noradrenalina.
El esmolol es un β-bloqueante selectivo que se administra como terapia intravenosa de manera lenta. Se usa a menudo en cirugía para prevenir o tratar la taquicardia, así como para el tratamiento de la taquicardia supraventricular aguda. El esmolol es el medicamento de preferencia cuando se sospecha en un paciente una disección aórtica.
El esmolol se hidroliza rápidamente por esterasas en el citoplasma de hematíes. Las colinesterasas plasmáticas y la acetilcolinesterasa en la membrana celular de los glóbulos rojos no actúan sobre este medicamento. Este tipo de metabolismo resulta en la formación de ácido libre y metanol. La cantidad de metanol que se produce es muy similar a la producción endógena de metanol. El esmolol tiene una vida media de aproximadamente 9 minutos. Por razón de presentaciones similares de diferentes concentraciones del esmolol inyectable, se ha incurrido en errores de medicación, algunos incidentes con resultados fatales.
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