Foscarnet

El foscarnet es la base conjugada del ácido fosfonoformico HOOC-PO3H2, es un antiviral utilizado para las infecciones por citomegalovirus, especialmente para las retinitis ocasionadas por citomegalovirus en personas inmunodeprimidas y/o resistencia a Ganciclovir.

El foscarnet inhibe la síntesis del ácido nucleico viral al interactuar de manera directa con la DNA polimerasa del virus herpético o la retrotranscriptasa de VIH. Las células lo captan en forma lenta y no pasa por fases de metabolismo intracelular importantes. El foscarnet bloquea de manera reversible el sitio de unión con pirofosfato de la polimerasa viral en una forma no competitiva e inhibe la separación del pirofosfato de los trifosfatos de desoxinucleótido. Los efectos inhibidores del foscarnet contra las DNA polimerasas de virus herpéticos son 100 veces mayores que contra la polimerasa α del DNA celular. Los herpesvirus resistentes a foscarnet tienen mutaciones puntuales en la DNA polimerasa viral y ocasionan disminuciones de tres a siete veces en la actividad de foscarnet in vitro.

El foscarnet intravenoso es eficaz para tratar la retinitis por CMV, que incluye las infecciones resistentes al ganciclovir, otros tipos de infecciones por CMV y las infecciones por HSV y VZV resistentes al aciclovir.

Absorción: La biodisponibilidad oral del foscarnet es baja.

Distribución: Los niveles en el vítreo son similares a los del plasma y los del LCR, en promedio, son 66% de los del plasma en estado de equilibrio dinámico.

Metabolismo:

Excreción: Más del 80% del foscarnet es excretado sin modificaciones en la orina por filtración glomerular y, tal vez, por secreción tubular.

Su administración es únicamente por vía intravenosa, pero sus efectos adversos que limitan su utilización son el daño renal y la hipocalcemia sintomática, y en casos muy contados, se incluye fiebre, náuseas o vómito, anemia, leucopenia, temblores, irritabilidad, convulsiones y alucinaciones.