El acetato de goserelina (Zoladex, AstraZeneca) es un análogo superagonista de la hormona liberadora de gonadotrofina (agonista GnRH), también conocido como un análogo agonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH). Estructuralmente, es un decapéptido con estructura química piro-glu-his-trp-ser-tyr-D-ser(but)-leu-arg-pro-azgly-NH2. El acetato de goserelina se utiliza para suprimir la producción de las hormonas sexuales (testosterona y estrógeno), particularmente en el tratamiento de cáncer de mama y de próstata.
El acetato de goserelina estimula la producción de las hormonas sexuales testosterona y estrógeno en una manera no pulsante (no fisiológica). Esto provoca una interrupción en los sistemas de retroalimentación de las hormonas endógenas, resultando en una regulación a la baja de la producción de testosterona y estrógeno.
Zoladex fue aprobado por la FDA de Estados Unidos en 1989 para el tratamiento de cáncer de próstata.
La goserelina es un análogo sintético de una hormona natural liberadora de gonadotrofina (LHRH). La biodisponibilidad es casi completa. La goserelina tiene una unión proteica baja y tiene una vida media de eliminación sérica de dos a cuatro horas en pacientes con función renal normal. La vida media aumenta en pacientes con insuficiencia renal . No hay ningún cambio significativo en la farmacocinética en sujetos con insuficiencia hepática. Después de su administración, las concentraciones séricas máximas se alcanzan en aproximadamente dos horas. Se une rápidamente a las células del receptor de LHRH en la glándula pituitaria lo que conduce a un aumento inicial en la producción de la hormona luteinizante y lo que conduce a un aumento inicial en la producción de las correspondientes hormonas sexuales. Este brote inicial puede ser tratado con la co-prescripción/co-administración de un antagonista del receptor androgénico tal como la bicalutamida. Finalmente, después de un período de aproximadamente 14-21 días, la producción de LH se reduce en gran medida debido a la regulación a la baja del receptor, y las hormonas sexuales son generalmente reducidas a niveles de castración.
El acetato de goserelina se utiliza para tratar los cánceres hormona-sensibles de mama (en mujeres pre y peri menopáusicas) y de próstata, y algunos trastornos ginecológicos benignos (endometriosis, fibromas uterinos y adelgazamiento del endometrio). Además, la goserelina se utiliza en la reproducción asistida y en el tratamiento de la pubertad precoz. También se puede utilizar en el tratamiento de transexuales hombre-a-mujer y es favorecida por encima de otros anti-andrógenos en algunos países, como el Reino Unido. Está disponible en implantes de 1 mes de duración y de acción prolongada con 3 meses de duración.
El acetato de goserelina podría causar un aumento temporal del dolor en los huesos y los síntomas del cáncer de próstata durante las primeras semanas de tratamiento. Esto se conoce como el efecto brote de tumor, y es el resultado de un aumento inicial en la producción de la hormona luteinizante, antes de que los receptores sean desensibilizados y la producción hormonal se inhiba. Los síntomas desaparecerán, con la inhibición hormonal. Por ello es aconsejable co-administrar un antiandrógeno durante las primeras 2-3 semanas de tratamiento con goserelina, particularmente en pacientes con síntomas preexistentes en los huesos. La goserelina podría causar dolor en los huesos, sofocos, cefaleas, dolor abdominal, depresión, dificultad para orinar (casos aislados), aumento de peso, hinchazón y sensibilidad de los senos (poco frecuente), disfunción eréctil y disminución del deseo sexual. El dolor óseo puede ser manejado sintomáticamente, y la disfunción eréctil puede ser tratada con vardenafilo u otras terapias orales similares, a pesar de que no tratarían la disminución del deseo sexual.
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